Antibiotics | 引人注目的文章标题：内生真菌来源的抗菌化合物：2021至2024年研究回顾

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该研究系统回顾了2021至2024年间从植物内生真菌中分离出的132种抗菌化合物，其中部分化合物的抗菌活性与临床抗生素相当，为新型抗生素研发提供了潜在先导化合物和结构骨架。

 

文献概述
本文《Antibacterial Compounds Isolated from Endophytic Fungi Reported from 2021 to 2024》发表于《Antibiotics》杂志，回顾并总结了从植物内生真菌中分离出的多种具有抗菌活性的天然产物，特别关注其对抗耐药性细菌的潜力。

背景知识
植物内生真菌作为天然产物的重要来源，因其独特的代谢多样性及与宿主植物的共生关系，成为新型抗菌化合物发现的关键资源。耐药细菌（如MRSA、VRE、CRE）已成为全球公共卫生的重大威胁，传统抗生素研发速度远跟不上耐药性发展的步伐。近年来，通过系统挖掘内生真菌的化学多样性，已鉴定出多个具有强效抗菌活性的化合物，部分活性接近或优于临床抗生素。该研究通过系统性文献分析，总结了2021至2024年间从内生真菌中分离出的132种抗菌化合物的结构类型、来源及生物活性，强调其在抗菌药物研发中的应用潜力。

 

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研究方法与实验
研究团队通过Scifinder®数据库进行系统检索，关键词为“内生真菌”和“抗菌化合物”，筛选2021至2024年间的文献。共收集132种抗菌化合物，分类为聚酮类（包括醌类、呫吨酮类、苯并吡喃酮类等）、含氮化合物及萜类。通过结构-活性关系（SAR）分析，比较其与临床抗生素的最小抑菌浓度（MIC）。

关键结论与观点

• 约65%的发酵培养基为大米培养基，静态培养（25–28°C）是主要培养方式。
• Aspergillus 和 Penicillium 是最常见的分离来源，主要来自药用植物。
• 部分化合物如parengyomarin A (1)、dothideomin A (3) 和subplenone A (14) 的MIC值接近或低于临床抗生素（如莫西沙星、氯霉素、利奈唑胺等）。
• 部分化合物表现出对耐药菌株（如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌MRSA、耐碳青霉烯类肠杆菌CRE、耐万古霉素肠球菌VRE）的强效活性。
• 结构多样性和生物活性表明这些化合物具有开发为新型抗菌药物或协同抗菌策略的潜力。

研究意义与展望
本研究为新型抗生素研发提供了丰富的天然产物资源，提示内生真菌是抗耐药菌化合物的重要来源。未来可通过结构优化、组合治疗研究及体内药效验证，进一步探索其作为抗生素替代物或辅助治疗的潜力。

 

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结语
本研究系统总结了2021至2024年间从植物内生真菌中分离出的抗菌化合物，揭示了其在对抗耐药性细菌中的重要活性。内生真菌因其独特的生理和代谢特征，成为新型抗生素研发的宝贵资源。这些化合物不仅在结构上具有新颖性，部分还表现出与临床抗生素相当的抑菌能力，显示出作为抗菌药物先导化合物的巨大潜力。此外，研究还强调了培养条件、宿主植物种类及代谢途径对产物多样性的影响。未来研究可聚焦于体内模型验证、结构优化、药物递送系统开发，以及与现有抗生素的协同作用分析，以推动这些天然产物向临床应用转化。

 

Humberto E Ortega, Daniel Torres-Mendoza, and Luis Cubilla-Rios. Antibacterial Compounds Isolated from Endophytic Fungi Reported from 2021 to 2024. Antibiotics.